|
Количество
|
Стоимость
|
||
|
|
|||
RetaSlim (Ретатрутид) 60 мг флакон PeptoLabs — ретатрутид в форме лиофилизата для подкожного введения от PeptoLabs. Ретатрутид — тройной агонист рецепторов GIP, GLP-1 и глюкагона, молекула, которую Eli Lilly сейчас готовит к подаче на регистрацию. Флакон 60 мг — больший из двух флаконов линейки: его хватает на весь этап наращивания дозы до 9 мг.
Что такое ретатрутид
Ретатрутид (кодовое название LY3437943) — экспериментальная молекула разработки Eli Lilly. Семаглутид действует на один рецептор (GLP-1), тирзепатид — на два (GIP и GLP-1), а ретатрутид добавляет третью мишень — рецептор глюкагона. Вводится один раз в неделю.
Как работает тройной агонист
- GLP-1 — снижает аппетит, замедляет опорожнение желудка, стабилизирует уровень глюкозы;
- GIP — усиливает чувствительность к инсулину и дополняет действие GLP-1;
- глюкагон — повышает энергозатраты и мобилизацию жира, в том числе в печени.
То есть механизм сочетает снижение поступления калорий с увеличением их расхода.
Флакон 30 мг или 60 мг
Вещество, концентрация при рекомендуемом разведении и схема в обоих флаконах одинаковые — отличается только количество ретатрутида в упаковке.
- Флакон 30 мг — разводят 1,5 мл; хватает на 8 недель наращивания дозы (этапы 2 и 4 мг) или на 7 введений по 4 мг.
- Флакон 60 мг — разводят 3 мл; хватает примерно на 13 недель наращивания дозы (этапы 2, 4 и 6 мг и первое введение 9 мг) или на 4 введения по 12 мг.
Готовый раствор без разведения — в шприц-ручке Retatrutide 40 мг Synedica.
Характеристики
- Активный компонент: ретатрутид (LY3437943), тройной агонист GIP/GLP-1/глюкагон
- Дозировка: 60 мг во флаконе
- Форма выпуска: лиофилизат для приготовления раствора
- Линейка: RetaSlim SQ
- Бренд: PeptoLabs
- Способ применения: подкожное введение инсулиновым шприцем U-100 один раз в неделю
- Направление: контроль аппетита, метаболизм, энергозатраты
- Хранение: +2…+8 °C, защищать от света; разведённый раствор не замораживать
- Статус: исследовательский пептид, не зарегистрированное лекарственное средство
Разведение флакона
Флакон поставляется в виде лиофилизата и требует разведения бактериостатической водой для инъекций — раствором с консервантом, ведь флакон используется несколько недель. Удобный объём — 3 мл: получается концентрация 20 мг/мл, при которой одна единица шкалы инсулинового шприца U-100 (0,01 мл) равна 0,2 мг, а все этапы схемы — 2, 4, 6, 9 и 12 мг — набираются целыми единицами. Флакон 30 мг разводят 1,5 мл — концентрация и таблица пересчёта те же.
При другом объёме растворителя таблицу пересчёта нужно строить заново: концентрация равна 60 мг, делённым на объём растворителя в миллилитрах.
Растворитель вводят во флакон медленно, по стенке; содержимое перемешивают плавным вращением, не взбалтывая. Готовый раствор должен быть прозрачным, без осадка.
Ориентировочная схема применения
Утверждённой человеческой схемы дозирования не существует. В III фазе исследований (TRIUMPH-1) ретатрутид вводили раз в неделю, начиная с 2 мг и повышая дозу каждые 4 недели до целевой — 4, 9 или 12 мг.
| Параметр | Значение |
|---|---|
| Частота | один раз в неделю подкожно |
| Старт | 2 мг (10 единиц) — первые 4 недели |
| Шаг наращивания | каждые 4 недели: 2 → 4 → 6 → 9 → 12 мг |
| Целевые дозы в исследованиях | 4 мг, 9 мг или 12 мг; дозу повышают только при хорошей переносимости |
| Ресурс флакона | 60 мг — около 13 недель от старта (этапы 2, 4 и 6 мг и первое введение 9 мг) |
| Расход на 4 недели | 16 мг при дозе 4 мг, 36 мг — при 9 мг, 48 мг — при 12 мг |
| Место введения | подкожно в область живота, бедра или плеча, места чередуют |
| Шприц | инсулиновый U-100 |
| Дозу подбирает | врач; не превышать 12 мг в неделю |
Пересчёт по единицам (концентрация 20 мг/мл): 1 единица = 0,2 мг; 10 единиц = 2 мг; 20 единиц = 4 мг; 30 единиц = 6 мг; 45 единиц = 9 мг; 60 единиц = 12 мг.
Приведённые данные отражают дизайн клинических исследований и не являются рекомендацией по применению.
Что показали исследования
Ретатрутид прошёл II фазу (NEJM, 2023) и пять исследований III фазы программ TRIUMPH и TRANSCEND с положительным результатом. Показатели TRIUMPH-1 в таблице рассчитаны при условии, что все участники оставались бы на лечении; с учётом тех, кто прекратил введение, они ниже: −17,6 % (4 мг), −23,7 % (9 мг), −25,0 % (12 мг) против −3,9 % в группе плацебо.
| Исследование | Результат |
|---|---|
| Фаза II, NEJM, 48 недель | снижение массы тела −24,2 % (12 мг), −22,8 % (8 мг), −17,1 % (4 мг), −8,7 % (1 мг); плацебо −2,1 % |
| TRIUMPH-4, 68 недель, ожирение и остеоартрит коленей | −28,7 % массы тела на дозе 12 мг |
| TRIUMPH-1, 80 недель, ожирение без диабета | −19,0 % (4 мг), −25,9 % (9 мг), −28,3 % (12 мг); плацебо −2,2 %; 45,3 % участников на 12 мг потеряли 30 % веса и больше |
| TRIUMPH-1, продление до 104 недель (ИМТ ≥ 35) | до −30,3 % массы тела |
| TRIUMPH-2, 80 недель, ожирение и диабет 2 типа | −12,7 % (4 мг), −19,1 % (9 мг), −20,8 % (12 мг); снижение HbA1c в среднем до 1,6 % |
| TRIUMPH-3, 80 недель, ожирение и сердечно-сосудистые заболевания | до −22,6 % массы тела |
| TRANSCEND-T2D-1, 40 недель, диабет 2 типа | −16,8 % массы тела на дозе 12 мг; снижение HbA1c — от 1,7 до 2,0 % |
Статус молекулы
Ретатрутид не зарегистрирован как лекарственное средство — ни в Украине, ни в ЕС, ни в США. После положительных результатов III фазы Eli Lilly планирует подать заявку на регистрацию в FDA в I квартале 2027 года. Пока у молекулы нет утверждённой инструкции и схемы дозирования — в отличие от зарегистрированных Wegovy и Mounjaro.
Направления исследований
- ожирение и избыточный вес;
- диабет 2 типа;
- сердечно-сосудистые факторы риска;
- боль при остеоартрите коленей и обструктивное апноэ сна на фоне ожирения;
- жировая болезнь печени (MASLD).
Частые вопросы
На сколько хватает флакона 60 мг?
От старта — примерно на 13 недель: по 4 недели на дозах 2, 4 и 6 мг и первое введение 9 мг (всего 57 мг). На постоянной дозе — 14 введений по 4 мг, 6 введений по 9 мг или 4 введения по 12 мг. Часть раствора остаётся во флаконе и шприце, поэтому на последние 1–2 мг рассчитывать не стоит.
Чем разводить лиофилизат?
Бактериостатической водой для инъекций: 60 мг разводят 3 мл, чтобы получить 20 мг/мл и ровный пересчёт — 2 мг равны 10 единицам шприца U-100.
Чем ретатрутид отличается от тирзепатида?
Тирзепатид действует на два рецептора (GIP и GLP-1), ретатрутид — на три, добавляя рецептор глюкагона. Прямое сравнение в III фазе (TRIUMPH-5) продолжается, результатов пока не опубликовано.
Сколько хранится разведённый раствор?
Разведённый флакон держат в холодильнике при +2…+8 °C, защищая от света, и не замораживают. Независимых данных о стабильности разведённого ретатрутида нет, а флакон используется несколько недель, поэтому раствор с мутью или осадком не вводят.
Примечание. Это исследовательский пептид без утверждённой человеческой схемы дозирования. Приведённая схема носит ориентировочный характер.
Возможные побочные эффекты
Преимущественно желудочно-кишечные, чаще на этапе наращивания дозы. В TRIUMPH-1 (4 / 9 / 12 мг против плацебо): тошнота — 28,6 / 38,4 / 42,4 % против 14,8 %; диарея — 25,2 / 34,1 / 32,0 % против 13,5 %; запор — 23,8 / 25,9 / 26,1 % против 10,9 %; рвота — 10,6 / 22,8 / 25,3 % против 4,8 %. Также отмечали дизестезию — изменённую чувствительность кожи (5,1–12,5 % против 0,9 %), в основном лёгкую или умеренную. Из-за побочных эффектов лечение прекратили от 4,1 до 11,3 % участников в зависимости от дозы (в группе плацебо — 4,9 %).
Отдельный риск формата флакона — нарушение стерильности при разведении и хранении раствора.
Противопоказания
- индивидуальная непереносимость;
- медуллярный рак щитовидной железы или синдром МЭН-2 в личном или семейном анамнезе;
- панкреатит в анамнезе;
- беременность, её планирование и лактация;
- серьёзные патологии печени и почек;
- возраст до 18 лет.
Похожие товары в каталоге
Тот же ретатрутид в меньшем, стартовом флаконе — RetaSlim 30 мг, в готовой шприц-ручке — Retatrutide 40 мг Synedica. Другой механизм контроля аппетита — аналог амилина Cagrilintide 20 mg.
Информация носит ознакомительный характер и не является медицинской рекомендацией. Пептиды — это биоактивные соединения; перед применением проконсультируйтесь с врачом или профильным специалистом.