Самовивіз м. Київ
|
Кількість
|
Вартість
|
||
|
|
|||
RetaSlim (Ретатрутид) 60 mg флакон PeptoLabs — ретатрутид у формі ліофілізату для підшкірного введення від PeptoLabs. Ретатрутид — потрійний агоніст рецепторів GIP, GLP-1 і глюкагону, молекула, яку Eli Lilly зараз готує до подання на реєстрацію. Флакон 60 mg — більший із двох флаконів лінійки: його вистачає на весь етап нарощування дози до 9 mg.
Що таке ретатрутид
Ретатрутид (кодова назва LY3437943) — експериментальна молекула розробки Eli Lilly. Семаглутид діє на один рецептор (GLP-1), тирзепатид — на два (GIP і GLP-1), а ретатрутид додає третю мішень — рецептор глюкагону. Вводиться один раз на тиждень.
Як працює потрійний агоніст
- GLP-1 — знижує апетит, уповільнює спорожнення шлунка, стабілізує рівень глюкози;
- GIP — посилює чутливість до інсуліну й доповнює дію GLP-1;
- глюкагон — підвищує енерговитрати й мобілізацію жиру, зокрема в печінці.
Тобто механізм поєднує зменшення надходження калорій зі збільшенням їх витрачання.
Флакон 30 mg чи 60 mg
Речовина, концентрація за рекомендованого розведення й схема в обох флаконах однакові — відрізняється лише кількість ретатрутиду в упаковці.
- Флакон 30 mg — розводять 1,5 ml; вистачає на 8 тижнів нарощування дози (етапи 2 і 4 mg) або на 7 введень по 4 mg.
- Флакон 60 mg — розводять 3 ml; вистачає приблизно на 13 тижнів нарощування дози (етапи 2, 4 і 6 mg та перше введення 9 mg) або на 4 введення по 12 mg.
Готовий розчин без розведення — у шприц-ручці Retatrutide 40 mg Synedica.
Характеристики
- Активний компонент: ретатрутид (LY3437943), потрійний агоніст GIP/GLP-1/глюкагон
- Дозування: 60 mg у флаконі
- Форма випуску: ліофілізат для приготування розчину
- Лінійка: RetaSlim SQ
- Бренд: PeptoLabs
- Спосіб застосування: підшкірне введення інсуліновим шприцом U-100 один раз на тиждень
- Напрям: контроль апетиту, метаболізм, енерговитрати
- Зберігання: +2…+8 °C, захищати від світла; розведений розчин не заморожувати
- Статус: дослідницький пептид, не зареєстрований лікарський засіб
Розведення флакона
Флакон постачається у вигляді ліофілізату й потребує розведення бактеріостатичною водою для ін’єкцій — розчином із консервантом, адже флакон використовується кілька тижнів. Зручний об’єм — 3 ml: виходить концентрація 20 mg/ml, за якої одна одиниця шкали інсулінового шприца U-100 (0,01 ml) дорівнює 0,2 mg, а всі етапи схеми — 2, 4, 6, 9 і 12 mg — набираються цілими одиницями. Флакон 30 mg розводять 1,5 ml — концентрація й таблиця перерахунку ті самі.
За іншого об’єму розчинника таблицю перерахунку потрібно будувати заново: концентрація дорівнює 60 mg, поділеним на об’єм розчинника в мілілітрах.
Розчинник вводять у флакон повільно, по стінці; вміст перемішують плавним обертанням, не збовтуючи. Готовий розчин має бути прозорим, без осаду.
Орієнтовна схема застосування
Затвердженої людської схеми дозування не існує. У III фазі досліджень (TRIUMPH-1) ретатрутид вводили раз на тиждень, починаючи з 2 mg і підвищуючи дозу кожні 4 тижні до цільової — 4, 9 або 12 mg.
| Параметр | Значення |
|---|---|
| Частота | один раз на тиждень підшкірно |
| Старт | 2 mg (10 одиниць) — перші 4 тижні |
| Крок нарощування | кожні 4 тижні: 2 → 4 → 6 → 9 → 12 mg |
| Цільові дози у дослідженнях | 4 mg, 9 mg або 12 mg; дозу підвищують лише за доброї переносимості |
| Ресурс флакона | 60 mg — близько 13 тижнів від старту (етапи 2, 4 і 6 mg та перше введення 9 mg) |
| Витрата на 4 тижні | 16 mg за дози 4 mg, 36 mg — за 9 mg, 48 mg — за 12 mg |
| Місце введення | підшкірно в ділянку живота, стегна або плеча, місця чергують |
| Шприц | інсуліновий U-100 |
| Дозу підбирає | лікар; не перевищувати 12 mg на тиждень |
Перерахунок за одиницями (концентрація 20 mg/ml): 1 одиниця = 0,2 mg; 10 одиниць = 2 mg; 20 одиниць = 4 mg; 30 одиниць = 6 mg; 45 одиниць = 9 mg; 60 одиниць = 12 mg.
Наведені дані відображають дизайн клінічних досліджень і не є рекомендацією щодо застосування.
Що показали дослідження
Ретатрутид пройшов II фазу (NEJM, 2023) і п’ять досліджень III фази програм TRIUMPH і TRANSCEND з позитивним результатом. Показники TRIUMPH-1 у таблиці розраховані за умови, що всі учасники залишалися б на лікуванні; з урахуванням тих, хто припинив введення, вони нижчі: −17,6 % (4 mg), −23,7 % (9 mg), −25,0 % (12 mg) проти −3,9 % у групі плацебо.
| Дослідження | Результат |
|---|---|
| Фаза II, NEJM, 48 тижнів | зниження маси тіла −24,2 % (12 mg), −22,8 % (8 mg), −17,1 % (4 mg), −8,7 % (1 mg); плацебо −2,1 % |
| TRIUMPH-4, 68 тижнів, ожиріння й остеоартрит колін | −28,7 % маси тіла на дозі 12 mg |
| TRIUMPH-1, 80 тижнів, ожиріння без діабету | −19,0 % (4 mg), −25,9 % (9 mg), −28,3 % (12 mg); плацебо −2,2 %; 45,3 % учасників на 12 mg втратили 30 % ваги й більше |
| TRIUMPH-1, продовження до 104 тижнів (ІМТ ≥ 35) | до −30,3 % маси тіла |
| TRIUMPH-2, 80 тижнів, ожиріння й діабет 2 типу | −12,7 % (4 mg), −19,1 % (9 mg), −20,8 % (12 mg); зниження HbA1c у середньому до 1,6 % |
| TRIUMPH-3, 80 тижнів, ожиріння й серцево-судинні захворювання | до −22,6 % маси тіла |
| TRANSCEND-T2D-1, 40 тижнів, діабет 2 типу | −16,8 % маси тіла на дозі 12 mg; зниження HbA1c — від 1,7 до 2,0 % |
Статус молекули
Ретатрутид не зареєстрований як лікарський засіб — ні в Україні, ні в ЄС, ні в США. Після позитивних результатів III фази Eli Lilly планує подати заявку на реєстрацію до FDA в I кварталі 2027 року. Поки що в молекули немає затвердженої інструкції та схеми дозування — на відміну від зареєстрованих Wegovy і Mounjaro.
Напрями досліджень
- ожиріння та надлишкова вага;
- діабет 2 типу;
- серцево-судинні фактори ризику;
- біль при остеоартриті колін і обструктивне апное сну на тлі ожиріння;
- жирова хвороба печінки (MASLD).
Часті запитання
На скільки вистачає флакона 60 mg?
Від старту — приблизно на 13 тижнів: по 4 тижні на дозах 2, 4 і 6 mg та перше введення 9 mg (разом 57 mg). На постійній дозі — 14 введень по 4 mg, 6 введень по 9 mg або 4 введення по 12 mg. Частина розчину залишається у флаконі та шприці, тому на останні 1–2 mg розраховувати не варто.
Чим розводити ліофілізат?
Бактеріостатичною водою для ін’єкцій: 60 mg розводять 3 ml, щоб отримати 20 mg/ml і рівний перерахунок — 2 mg дорівнюють 10 одиницям шприца U-100.
Чим ретатрутид відрізняється від тирзепатиду?
Тирзепатид діє на два рецептори (GIP і GLP-1), ретатрутид — на три, додаючи рецептор глюкагону. Пряме порівняння в III фазі (TRIUMPH-5) триває, результатів поки не опубліковано.
Скільки зберігається розведений розчин?
Розведений флакон тримають у холодильнику за +2…+8 °C, захищаючи від світла, і не заморожують. Незалежних даних про стабільність розведеного ретатрутиду немає, а флакон використовується кілька тижнів, тому розчин із каламуттю чи осадом не вводять.
Примітка. Це дослідницький пептид без затвердженої людської схеми дозування. Наведена схема має орієнтовний характер.
Можливі побічні ефекти
Переважно шлунково-кишкові, частіше на етапі нарощування дози. У TRIUMPH-1 (4 / 9 / 12 mg проти плацебо): нудота — 28,6 / 38,4 / 42,4 % проти 14,8 %; діарея — 25,2 / 34,1 / 32,0 % проти 13,5 %; закреп — 23,8 / 25,9 / 26,1 % проти 10,9 %; блювання — 10,6 / 22,8 / 25,3 % проти 4,8 %. Також відзначали дизестезію — змінену чутливість шкіри (5,1–12,5 % проти 0,9 %), здебільшого легку або помірну. Через побічні ефекти лікування припинили від 4,1 до 11,3 % учасників залежно від дози (у групі плацебо — 4,9 %).
Окремий ризик формату флакона — порушення стерильності під час розведення та зберігання розчину.
Протипоказання
- індивідуальна непереносимість;
- медулярний рак щитоподібної залози або синдром МЕН-2 в особистому чи сімейному анамнезі;
- панкреатит в анамнезі;
- вагітність, її планування та лактація;
- серйозні патології печінки та нирок;
- вік до 18 років.
Схожі товари в каталозі
Той самий ретатрутид у меншому, стартовому флаконі — RetaSlim 30 mg, у готовій шприц-ручці — Retatrutide 40 mg Synedica. Інший механізм контролю апетиту — аналог аміліну Cagrilintide 20 mg.
Інформація має ознайомлювальний характер і не є медичною порадою. Пептиди — це біоактивні сполуки; перед застосуванням проконсультуйтеся з лікарем або профільним спеціалістом.